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氘代丙酮

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最后更新: 2020-10-25 21:22
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详细说明

氘代丙酮可作为医药合成中间体,如制备一种7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇的氘代丙酮合物晶型A。氘代丙酮是指丙酮分子中氢原子全为氘(D或2H)原子的丙酮。

氘代丙酮主要用作核磁共振试剂,制药和合成,光电材料改性用、实验室专用试剂、化学品、科研、检测用等等。

氘代丙酮的应用

氘代丙酮可用于制备7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物晶型A,制备方法包括以下步骤:将7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇溶于氘代丙酮和水的混合溶液中,静置挥发10-20小时,抽滤,用氘代丙酮和水的混合溶液洗涤滤饼,40℃真空干燥得到7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物的晶型A;其中,该制备方法是在15-40℃条件下完成的,优选20-35℃,更优选25-30℃;所述的氘代丙酮和水的混合溶液中水与氘代丙酮的体积比为1:0.1-10,优选1:0.5-5,更优选1:1-5,最优选1:5。采用水和氘代丙酮作为溶剂进行挥发结晶,污染小,且可以得到高纯度的晶型,HPLC纯度达99%以上,且工艺重现性好。与7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇相比,7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物晶型A在乙醇具有良好的溶解性(5g/100ml乙醇)和溶解速度,在制剂工艺中可以提高7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇注射剂的可制备性,更有利于工业化生产。另外,由于氘代丙酮易挥发,以7β,10β-二甲氧基多西紫杉醇氘代丙酮合物晶型A为原料药制备得到的注射剂中氘代丙酮的残留低于检测限度,未检测到氘代丙酮的残留,因此具有低残留的优点,能够提高药物的安全性。





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